今天若米知识就给我们广大朋友来聊聊利托那韦是什么药,以下关于观点希望能帮助到您找到想要的答案。
利托那韦简介
最佳答案目录
1 拼音 2 药品说明书 2.1 利托那韦的药理作用 2.2 适应症 2.3 利托那韦的用法用量 2.4 利托那韦的不良反应 2.5 注意事项 2.6 规格
1 拼音
lì tuō nà wéi
2 药品说明书
2.1 药理作用
本品为人免疫缺陷病毒1（HIV1）和人免疫缺陷病毒2（HIV2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂，阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。本品对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。
2.2 适应症
单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。
2.3 利托那韦的用法用量
口服600mg，2次/d，最好与食物同服。
2.4 不良反应
本品耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心（23％～26％）、呕吐（13％～15％）、腹泻（13％～18％）、虚弱（9％～14％〕、腹痛（3％～7％）、厌食（1％～6％）、味觉异常（1％～10％）、感觉异常（3％～6％）。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常，如三酰甘油（甘油三酯）与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2～4周最大，因为在此时期内本品血浓度高。
2.5 注意事项
（1）本品对细胞色素P450系同工酶CYP 3A具有强力抑制作用，CYP 2D6也能被本品抑制。因此，本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢，增加这些药物的血浓度，而增加CYP 3A活性的药物可使本品代谢增加，血浓度降低。因此，在合并治疗中，本品很可能与许多药物发生相互作用。（2）阿普唑仑、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地尔、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氢麦角胺、恩卡肢、舒乐安定、麦角胺、氟卡胺、氟西泮、咪达唑仑、哌替啶、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑仑和左吡登禁止用于本品治疗的病人，因为它们可能与本品发生相互作用，产生严重并发症的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度镇静和氯氮平引起血液学异常。（3）苯巴比妥、卡马西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性，很可能与本品发生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。烟草可使本品的AUC值降低18％。（4）华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮、紫杉醇和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导，因此能与本品发生相互作用，使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。（5）大部分三环类抗抑郁剂主要经CYP 2D6介导代谢，与本品合用，它们的血浓度会上升。例如地昔帕明与本品合用，其AUC值平均增加145％，故其剂量应考虑降低。（6）茶堿与本品合用，其平均AUC值降低43％。所以，茶堿与本品合用时，其剂量也许需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低约40％，故本品治疗的病人，如需用避孕药，应避免使用炔雌醇口服避孕剂，而应采用其他避孕措施。（7）常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎宁和舍曲林，能与本品发生相互作用，故与本品合用，也须谨慎。吗啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大环内酯类和类固醇类药物与本品合用也有相互作用。（8）体外试验表明，在大鼠和人肝微粒体内，本品能强力抑制其他蛋白酶抑制剂的代谢。在大鼠体内，沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和VX478与本品合用，它们的AUC8分别增加36，18和8倍。对健康的志愿受试者的单次和多次剂量的试验表明，本品可使合用的沙喹那韦的AUC和Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用，应谨慎。（9）据报道，本品增加克拉霉素AUC达77％，肾功能正常病人无须调整剂量，但肾功能损害病人合用本品和克拉霉素时，应考虑调整后者的剂量。如肌酸酐廓清为30～60 m1／min的病人，克拉霉素剂量要降低5％。 ( 10）本品口服液制剂含有醇，与双硫仑或双硫仑样药物，如甲硝唑合用，能发生反应，故应避免与这些药物合用。 ( 11）严重肝病病人禁用。（12）轻、中度肝病病人和腹泻病人慎用。（13）据报道，在欧洲约有15名接受HIV蛋白酶抑制剂的伴有血友病的HIV阳性病人发生自动出血症状。故血友病病人使用本品应加倍小心，并注意自动出血事件。（14）孕妇只有在明确完全需要时才能使用。（15）尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳妇女应停止授乳，以免将HIV传染给婴儿。（16）在开始本品治疗前、治疗中定期检查血脂、转氨酶或尿酸，若出现升高时应停药或减量观察。（17）本品口服液制剂气味不佳，可与巧克力、牛奶或营养补品同服，以掩盖其讨厌的气味。（18）本品对12岁以下儿童的疗效和安全性还未确定，故儿童不宜使用本品。（19）对HIV感染病人和健原志愿受试者的试验表明，本品与二脱氧肌苷、氟康唑和齐多夫定的相互作用无临床意义。两种制剂均应冷藏。
2.6 规格
胶囊：每粒含本品100 mg; 口服液（醇溶液）：600mg／7.5ml（80 mg/ml）。
洛匹那韦利托那韦片的药理毒理
最佳答案药理作用作用机理本品为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂，可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒；利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂，通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体，导致生成非成熟形态的HIV颗粒，从而无法启动新的感染周期。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而产生更高的洛匹那韦浓度。抗病毒活性分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞中检测了洛匹那韦对实验室HIV株和临床HIV分离病毒株的抗病毒活性。在不加人血清的情况下，洛匹那韦对五种不同HIV-1亚型B的实验室病毒株的50%有效浓度（EC50）在10~27nM (0.006~0.017μg/mL, 1μg/mL=1.6μM)之间，对几种临床分离毒株的50%有效浓度在4~11nM (0.003~0.007μg/mL)之间（n=6）。在含50%人血清时，洛匹那韦对这五种实验室毒株的EC50平均为65~289nM (0.04~0.18μg/mL)，相当于减弱了7-11倍。与洛匹那韦联合用药的体外抗病毒药物活性研究显示，洛匹那韦与奈非那韦联合应用会增加拮抗作用，与安泼那韦、阿扎那韦、茚地那韦、沙奎那韦和替拉那韦联合应用会增加协同作用。洛匹那韦对三种不同HIV-2 病毒株的EC50值在12~180nM (0.008~113 μg/mL)之间。耐药性已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。目前尚未确定未接受过抗反转录病毒治疗的患者对本品耐药性的选择作用。在一项III期研究中，包括653例未接受过抗反转录病毒治疗的患者，在第24、32、40和/或48周时血浆HIV载量大于400拷贝/mL的患者，对其血浆病毒分离株进行分析。37例经洛匹那韦/利托那韦治疗的可评价患者中，未发现对洛匹那韦/利托那韦产生耐药的证据(0%)。未接受过抗反转录病毒治疗的儿童患者中，洛匹那韦/利托那韦耐药性的选择作用与成年人中的情况似乎是一致的。在洛匹那韦/利托那韦治疗之前接受过其他蛋白酶抑制剂治疗的患者中，曾有发生对洛匹那韦/利托那韦的耐药。在一项有227名未接受过抗反转录病毒治疗和接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者参加的II期试验中，用洛匹那韦/利托那韦治疗12~100周后其体内病毒RNA可定量（>400拷贝/mL）的23名患者中，有4名患者的分离株对洛匹那韦的敏感性与相应基线病毒分离株相比显著下降。这些患者中有3名以前接受过蛋白酶抑制剂单药（茚地那韦、奈非那韦或沙奎那韦）治疗，1名接受过多个蛋白酶抑制剂（茚地那韦、利托那韦和沙奎那韦）治疗。在接受洛匹那韦/利托那韦治疗前，4名患者都有四处与蛋白酶抑制剂耐药性有关的突变。出现病毒学反弹后，这些患者的分离毒株的突变点均增多，其中一些与蛋白酶抑制剂耐药性有关。但是目前尚无充分的数据对洛匹那韦/利托那韦治疗患者中分离的病毒株中与洛匹那韦有关的突变模式进行鉴定。目前正在对这些突变模式进行研究。交叉耐药性-临床前研究在HIV蛋白酶抑制剂中观察到了不同程度的交叉耐药性。有关在洛匹那韦/利托那韦治疗过程中对洛匹那韦敏感性下降的病毒交叉耐药性的资料很有限。研究者对早先使用过单一蛋白酶抑制剂的患者的临床分离株进行了洛匹那韦体外活性测定。对奈非那韦（n=13）和沙奎那韦（n=4）敏感性下降4倍的分离株，对洛匹那韦的敏感性下降倍数低于4倍。对茚地那韦（n=16）和利托那韦（n=3）敏感性下降4倍的分离株，对洛匹那韦的敏感性分别下降了5.7和8.3倍。以前接受过两个或更多蛋白酶抑制剂治疗的患者的分离株对洛匹那韦的敏感性下降程度更大，如下所述。临床研究-已接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者应用洛匹那韦/利托那韦的抗病毒活性通过分析接受过洛匹那韦/利托那韦治疗的患者对洛匹那韦/利托那韦的病毒学应答，与基线病毒基因型（三项研究）和基线病毒表型（一项研究）相比较，评价了洛匹那韦体外敏感性降低的临床意义。洛匹那韦/利托那韦的病毒学反应受基线时蛋白酶中出现的以下三个或更多氨基酸替换的影响：L10F/I/R/V、K20M/N/R、L24I、L33F、M36I、I47V、G48V、I54L/T/V、V82A/C/F/S/T和I84V。下表给出根据研究888和765（参见【适应症】和【用法用量】）以及研究957（见下表）中基线时上述蛋白酶抑制剂耐药性突变数目确定的48周的病毒学应答（HIV RNA<400拷贝/mL）。对于出现三个或更多上述氨基酸替换的成人患者不推荐一日一次的用法用量。
在研究957中对与洛匹那韦基线表型敏感性有关的洛匹那韦/利托那韦治疗的病毒学应答进行了测定。本研究包括56例未接受过NNRTI治疗的患者，这些患者以前至少用过2种蛋白酶抑制剂（茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦），但HIV RNA的载量仍大于1000拷贝/mL，这些患者随机接受与依非韦仑和核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）联合使用的洛匹那韦/利托那韦的两个剂量中的一个剂量。洛匹那韦对56株基线病毒分离株的EC50值为野生型病毒株EC50值的0.5~96倍。55%(31/56) 的基线分离株对洛匹那韦的敏感性降低4倍。这31株病毒株对洛匹那韦的敏感性降幅的中位值为18倍。下表给出了根据基线洛匹那韦敏感性确定的治疗应答。
毒理研究遗传毒性洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性洛匹那韦和利托那韦以2：1比例联合给药时，10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值，100/50 mg/kg/日剂量下雄性和雌性大鼠洛匹那韦和利托那韦暴露量约分别为人在推荐治疗剂量（400/100 mg、每日2次）下暴露量的0.7倍和1.8倍。妊娠大鼠或家兔给予洛匹那韦/利托那韦，未见与给药相关的胎仔畸形。在母体中毒剂量（100/50 mg/kg/日）下，大鼠中可见胚胎和胎仔发育毒性（早期吸收、胎仔运动能力下降、胎仔体重下降、骨骼变异发生率增高和骨骼骨化延迟）。家兔在母体中毒剂量（80/40 mg/kg/日）下未见胚胎和胎仔发育毒性。根据AUC测定值，家兔在80/40 mg/kg/日剂量下的洛匹那韦和利托那韦暴露量约为人类在推荐治疗剂量（400/100 mg、每日2次）下暴露量的0.6倍和1.0倍。在一项大鼠围产期毒性试验中，洛匹那韦/利托那韦在40/20 mg/kg/日及更大剂量下具有发育毒性（分娩过程中及产后21天内新生仔鼠的存活率降低）。致癌性小鼠和大鼠连续104周经口给予洛匹那韦/利托那韦，结果显示，当给药剂量近似于人推荐剂量（400/100mg、每日2次）下暴露量（基于AUC0-24hr测量）的1.6-2.2倍（小鼠）、0.5倍（大鼠）时，雄性和雌性小鼠以及雄性大鼠良性肝细胞腺瘤发生率以及肝细胞腺瘤和癌的联合发生率上升。利托那韦的致癌作用已经在小鼠和大鼠中进行了研究。在雄性小鼠中，腺瘤发生率、腺瘤和肝癌联合的发生率呈现剂量依赖性的增高。基于AUC测量结果，试验中雄性小鼠在高剂量下的暴露量近似于人类在推荐治疗剂量（本品400/100mg、每日2次）下暴露量的4倍。在此剂量下，在雌性小鼠中未见肿瘤发生率升高。雌性小鼠在高给药剂量下的暴露量相当于人类暴露量的9倍。大鼠中未见肿瘤发生率升高，大鼠在高剂量下的暴露量近似于人类在推荐剂量（400/100mg、每日2次）下暴露量的0.7倍。根据动物试验获得的暴露量数据，所观察到效应的意义尚不清楚。
洛匹那韦利托那韦片有什么用？
最佳答案这个作用对某些人群来讲就是活下去的希望，它是治疗HIV感染。
目前国内TAF一盒大约一千多，个别城市报销下来五百多一盒，如果负担大可以选择印度TAF，一盒大约140元，还有什么想知道的欢迎问我。
平时多注意：
1.起居调养：生活规律，避免过度劳累，尽量避免重体力劳动、熬夜等。肝炎活动期间要多卧床休息。
2.调畅情志：禁忌忧思暴怒，宜平和乐观。
3.饮食宜忌：禁忌饮酒，宜饮清茶。以高蛋白、低脂肪、富含维生素饮食为主。如牛奶、酸奶、鸡蛋、豆制品、鱼肉、新鲜蔬菜水果、香菇、木耳等。
注意避免自己过度劳累，要注意多休息，做好饮食调理工作。
平时我们可以多吃一些木耳，木耳可将残留在人体消化系统和肝脏系统的灰尘杂质、毒素毒物集中吸附，再排出体外，从而起到排毒养肝的作用，另外木耳可以提高肝脏免疫功能，有效抵御病毒的侵蚀和攻击。
利托那韦是哪家 上市公司上市公司生产的？
最佳答案星湖科技（ 600866 ）100%控股子公司四川久凌制药是目前国内最大的抗HIV病毒药物利托那韦的原料药生产企业。
功效作用：本品单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。
拓展资料
利托那韦是人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 和人类免疫缺陷病毒-2 (HIV-2) 天冬氨酸蛋白酶的有效口服抑制剂。阻断酶促产生形态成熟的HIV颗粒所需的多聚蛋白，使HIV颗粒保持不成熟状态，从而减缓HIV在细胞内的传播，防止新一轮感染的发生，延缓疾病的发展。利托那韦通常对对齐多夫定敏感且对齐多夫定和沙奎那韦耐药的 HIV 毒株有效。
该产品通常具有良好的耐受性。常见不良反应包括恶心（23%~26%）、呕吐（13%~15%）、腹泻（13%~18%）、虚弱（9%~14%）、腹痛（3%~7%）、厌食（1%~6%）、味觉异常（1%~10%）和感觉异常（3%~6%），以及头痛、血管舒张和实验室异常，如三酰甘油（甘油三酯）和胆固醇、丙氨酸氨基转移酶，天冬氨酸氨基转移酶和尿酸。本品不良反应发生率在治疗的前2～4周最高，因为在此期间本品的血药浓度较高。
本品口服液制剂气味难闻，可与巧克力、牛奶或营养补充剂一起服用以掩盖其难闻的气味。本品对12岁以下儿童的疗效和安全性尚未确定，故儿童不宜使用。HIV感染者和健源志愿者试验表明，本品与双脱氧肌苷、氟康唑、齐多夫定的相互作用无临床意义。两种制剂都应冷藏。 本品口服液制剂中含有酒精，可与双硫仑或双硫仑类药物如甲硝唑发生反应，故不宜与这些药物合用。
严重肝病患者禁用。轻、中度肝病及腹泻患者慎用。孕妇只有在明确需要时才可以使用。哺乳期妇女应停止哺乳，以免将艾滋病毒传染给婴儿。治疗前和治疗期间定期检查血脂、转氨酶或尿酸。如有增加，则停药或减量观察。
想要成长，必定会经过生活的残酷洗礼，我们能做的只是杯打倒后重新站起来前进。上面关于利托那韦是什么药的信息了解不少了，若米知识希望你有所收获。
